【成份】

本品主要成份为盐酸西替利嗪。化学名称：(RS)2-[2-(4-(对氯-苯基苄基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸二盐酸盐。

【性状】

本品为无色的澄清液体，味香甜。

【适应症】

季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

【规格】

0.1%

【用法用量】

推荐儿童使用。

6岁及6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg（10ml），一次口服。若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg（5ml）。

2~5岁的儿童：5mg（5ml）/次，每日一次；或2.5mg（2.5ml）/次，每日两次。

6个月~未满2岁儿童：早上和晚上各服用2.5mg（2.5ml）。

肝、肾功能损害患者的剂量调整：12岁以上（含12岁）的肾功能降低（肌酐清除率为11~31ml/min）患者、血液透析患者（肌酐清除率小于7ml/min）和肝功能损害患者，推荐剂量为5mg、每日一次。肝或肾功能损害的6~11岁儿童患者应使用较低的推荐剂量。因难以准确服用2.5mg以下剂量，并且缺乏6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者的药代动力学及安全性信息，因此不推荐在6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者中使用盐酸西替利嗪。

【不良反应】

在国外进行了6000多例12岁以上患者参与的对照和非对照临床试验，其中3900多例每日给与5mg～-20mg盐酸西替利嗪。治疗期从1周到6个月，平均暴露时间为30天。

盐酸西替利嗪治疗期间报告的大部分不良反应多为轻微或中度。在安慰剂对照的临床试验中，在服用5mg或10mg盐酸西替利嗪的患者中，由于不良反应而中断治疗的发生率相比安慰剂无明显区别（分别为2.9%和2.4%）。

在12岁以上患者中，盐酸西替利嗪相比安慰剂更频繁发生的常见不良反应是嗜睡。嗜睡的发生率与盐酸西替利嗪剂量相关，安慰剂为6%，5mg剂量为11%，10mg剂量为14%。

因嗜睡而终止盐酸西替利嗪治疗并不常见（盐酸西替利嗪为1.0%，安慰剂为0.6%）。疲劳和口干似乎也是与治疗相关的不良反应。不良反应的发生率在年龄、种族、性别或体重这些因素间无差异。其他详见说明书。

【禁忌】

禁用于对本品的任何成份或羟嗪过敏者。

【注意事项】

1、 由于可能发生额外的警觉性降低以及对中枢神经系统性能的额外损害，应避免盐酸西替利嗪与酒精或其它中枢神经系统抑制剂合并使用。

2、因临床研究中某些患者服用西替利嗪出现嗜睡，司机或操作可能危险机器人员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

不适用。

【老年用药】

不适用。

【药物相互作用】

尚未发现与低剂量茶碱、阿奇霉素、伪麻黄碱、酮康唑或红霉素据有临床意义的药物相互作用。400mg剂量的茶碱导致西替利嗪的清除率有较小的降低，可能是由于较高的茶碱剂量具有较强的效果。

【药物过量】

已有盐酸西替利嗪的药物过量报道。1名成年患者服用150mg盐酸西替利嗪，该患者未表现出除嗜睡以外的临床症状和血液化验和血液学结果。1名18个月的儿童患者服用了过量的盐酸西替利嗪（约180mg），起始观察到躁动和易怒，随后为困倦。若发生服药过量，应考虑伴其他随服用的药物进行对症治疗或支持治疗。尚无已知针对盐酸西替利嗪的特异解药。盐酸西替利嗪无法通过透析有效去除，除非同时服用一种可透析药物。

【药理作用】

本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较少。

毒理研究

急性毒性：小鼠的急性最小口服致死剂量为237mg/kg（根据体表面积计算，约为成人每日最大推荐剂量的95倍或婴幼儿每日最大推荐剂量的40倍），大鼠为562mg/kg（根据体表面积计算，约为成人每日最大推荐剂量的460倍或婴幼儿每日最大推荐剂量的190倍）。啮齿动物中，急毒性靶器官为中枢神经系统，多剂量毒性靶器官为肝脏。

遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。

小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96mg/kg、225mg/kg和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。

哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。

致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或婴幼儿临床推荐最大日剂量的7倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或婴幼儿临床推荐最大日剂量的3倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于婴幼儿临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】

口服盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。

血浆清除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原形药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。

7至12岁儿童患者口服单剂量5mg西替利嗪胶囊，Cmax均值为275ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高33%、消除半衰期比成人短33%；2至5岁儿童患者口服单剂量5mg西替利嗪，Cmax均值为660ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高81%~111%、消除半衰期比成人短33%~41%；6至23个月婴幼儿患者按0.25mg/kg单剂量口服西替利嗪口服溶液（平均剂量为0.23mg），Cmax均值为390ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高304%、消除半衰期比成人短63%。6个月至2岁儿童服用最大剂量西替利嗪溶液（每次2.5mg，每日两次）时的AUC(0-t)均值预计是成人每日服用一次10mg西替利嗪时AUC(0-t)均值的2倍多。

6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。

2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。

6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。

肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。

肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】

PET瓶装 ，带有量杯。60ml/瓶，75ml/瓶，100ml/瓶，120ml/瓶。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH03332009

【批准文号】

国药准字H20093320

【说明书修订日期】

2014年1月13日

【生产企业】

公司名称：北京韩美药品有限公司

地        址：北京市顺义区天竺空港工业区A区天柱西路10号

邮政编码：101312

电话号码：800-810-1156 400-650-5676

传真号码：010-80486047